Клиническая фармакология - кейс 140 — задача № 140

Правильный ответ: ингибиторы ГМГ-КоАредуктазы (статины)

• ингибиторы ГМГ-КоАредуктазы (статины)

  В настоящее время статины являются наиболее распространенными препаратами в лечении ГЛП IIа, IIb, III типов. В рандомизированных, клинических исследованиях была показана их высокая эффективность по снижению ОХС и ХС ЛНП: 4S (Scandinavian Simvastatin Survival Study), WOSCOPS (West Of Scotland COronary Prevention Study), AF CAPS/TexCAPS (Air Force/Texas Coronary Atherosclerosis Prevention Study), LIPID (Longterm Intervention with Pravastatin in Ischaemic Disease), CARE (Cholesterol And Recurrent Events), HPS (Heart Protection Study). В этих же исследованиях наблюдали снижение сердечно-сосудистой, а в некоторых— общей смертности.
  
  Атеросклероз и дислипидемии. Диагностика и коррекция нарушений липидного обмена с целью профилактики и лечения атеросклероза. Российские рекомендации, VII пересмотр. 2020;1(38):7-42. DOI: 10.34687/2219-8202.JAD.2020.01.0002
  
  (1)

Правильный ответ: 10-20

• 10-20

  Суточная доза аторвастатина умеренной интенсивности для ↓ ХС ЛНП от 30 до 50% составляет 10-20 мг.
  
  Атеросклероз и дислипидемии. Диагностика и коррекция нарушений липидного обмена с целью профилактики и лечения атеросклероза. Российские рекомендации, VII пересмотр. 2020;1(38):7-42. DOI: 10.34687/2219-8202.JAD.2020.01.0002
  
  (1)

Правильный ответ: 40-80

• 40-80

  Суточная доза аторвастатина высокой интенсивности для ↓ ХС ЛНП ≥ 50% составляет 40-80 мг.
  
  Атеросклероз и дислипидемии. Диагностика и коррекция нарушений липидного обмена с целью профилактики и лечения атеросклероза. Российские рекомендации, VII пересмотр. 2020;1(38):7-42. DOI: 10.34687/2219-8202.JAD.2020.01.0002
  
  (1)

Правильный ответ: ЗА4

• ЗА4

  a| *Статины* a| *Цитохром Р-450 (изоформы)* a| *Результаты метаболизма статинов*
  
  a| ЛовастатинСимвастатинАторвастатин a| Цитохром Р-450 (ЗА4) a| Различные метаболиты
  
  a| ФлувастатинРозувастатин a| Цитохром Р-450 (2С9) a| Различные метаболиты
  
  a| Правастатин a| Гидролиз печени a| Значимых метаболитов нет
  
  Клиническая фармакология : учебник / В. Г. Кукес, Д. А. Сычев [и др. ] ; под ред. В. Г. Кукеса, Д. А. Сычева. - 6-е изд. , испр. и доп. - Москва : ГЭОТАР-Медиа, 2021. - 1024 с. : ил. - 1024 с. - ISBN 978-5-9704-5881
  
  (1)

Правильный ответ: 2C9

• 2C9

  a| *Статины* a| *Цитохром Р-450 (изоформы)* a| *Результаты метаболизма статинов*
  
  a| ЛовастатинСимвастатинАторвастатин a| Цитохром Р-450 (ЗА4) a| Различные метаболиты
  
  a| ФлувастатинРозувастатин a| Цитохром Р-450 (2С9) a| Различные метаболиты
  
  a| Правастатин a| Гидролиз печени a| Значимых метаболитов нет
  
  Клиническая фармакология : учебник / В. Г. Кукес, Д. А. Сычев [и др. ] ; под ред. В. Г. Кукеса, Д. А. Сычева. - 6-е изд. , испр. и доп. - Москва : ГЭОТАР-Медиа, 2021. - 1024 с. : ил. - 1024 с. - ISBN 978-5-9704-5881
  
  (1)

Правильный ответ: правастатин

• правастатин

  a| *Статины* a| *Цитохром Р-450 (изоформы)* a| *Результаты метаболизма статинов*
  
  a| ЛовастатинСимвастатинАторвастатин a| Цитохром Р-450 (ЗА4) a| Различные метаболиты
  
  a| ФлувастатинРозувастатин a| Цитохром Р-450 (2С9) a| Различные метаболиты
  
  a| Правастатин a| Гидролиз печени a| Значимых метаболитов нет
  
  Клиническая фармакология : учебник / В. Г. Кукес, Д. А. Сычев [и др. ] ; под ред. В. Г. Кукеса, Д. А. Сычева. - 6-е изд. , испр. и доп. - Москва : ГЭОТАР-Медиа, 2021. - 1024 с. : ил. - 1024 с. - ISBN 978-5-9704-5881
  
  (1)

Правильный ответ: оставить стандартной, так как метопролол метаболизируется с участием 2D6 изоформы цитохрома Р-450

• оставить стандартной, так как метопролол метаболизируется с участием 2D6 изоформы цитохрома Р-450

  Статины метаболизируются, главным образом, при участии изоферментов ЗА4 и 2С9 системы цитохрома Р-450 в печени, а метопролол метаболизируется с участием 2D6 изоформы цитохрома Р-450. Корректировки дозы не требуется.
  
  инструкция по применению метопролола
  
  Государственный реестр лекарственных средств
  
  https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=9a31c5e3-4d2f-47bb-8031-619a229c39f5

Правильный ответ: генетического полиморфизма

• генетического полиморфизма

  Явление, когда в популяции существуют различные аллельные варианты одного и того же гена, носит название генетического полиморфизма.
  
  Клиническая фармакология : учебник / В. Г. Кукес, Д. А. Сычев [и др. ] ; под ред. В. Г. Кукеса, Д. А. Сычева. - 6-е изд. , испр. и доп. - Москва : ГЭОТАР-Медиа, 2021. - 1024 с. : ил. - 1024 с. - ISBN 978-5-9704-5881
  
  (1)

Правильный ответ: однонуклеотидного полиморфизма

• однонуклеотидного полиморфизма

  Наиболее распространённый полиморфный маркёр гена MDR1, кодирующего гликопротеин Р, - замена в нуклеотидной последовательности в положении 3435 цитидилового нуклеотида на тимидиловый (полиморфный маркёр С3435Т). Это пример однонуклеотидного полиморфизма.
  
  Клиническая фармакология : учебник / В. Г. Кукес, Д. А. Сычев [и др. ] ; под ред. В. Г. Кукеса, Д. А. Сычева. - 6-е изд. , испр. и доп. - Москва : ГЭОТАР-Медиа, 2021. - 1024 с. : ил. - 1024 с. - ISBN 978-5-9704-5881
  
  (1)

Правильный ответ: определением концентрации лекарственного средства в крови

• определением концентрации лекарственного средства в крови

  У больных с генотипом ТТ по полиморфному маркёру С3435Т гена MDR1 терапия субстратами гликопротеина Р (такими как дигоксин и циклоспорин), должна сопровождаться определением концентрации лекарственного средства в крови.
  
  Клиническая фармакология : учебник / В. Г. Кукес, Д. А. Сычев [и др. ] ; под ред. В. Г. Кукеса, Д. А. Сычева. - 6-е изд. , испр. и доп. - Москва : ГЭОТАР-Медиа, 2021. - 1024 с. : ил. - 1024 с. - ISBN 978-5-9704-5881
  
  (1)

Правильный ответ: переходят в более полярные и более водорастворимые (гидрофильные) соединения

• переходят в более полярные и более водорастворимые (гидрофильные) соединения

  Реакции I фазы (несинтетические реакции). В процессе этих реакций ЛС переходят в более полярные и более водорастворимые (гидрофильные) соединения, чем исходное вещество, за счет присоединения или освобождения активных функциональных групп (например, -ОН, -NH2, -SH). Основными реакциями I фазы являются реакции окисления, из которых наиболее распространена реакция гидроксилирования - присоединение гидроксильного радикала (-ОН).
  
  Клиническая фармакология : учебник / В. Г. Кукес, Д. А. Сычев [и др. ] ; под ред. В. Г. Кукеса, Д. А. Сычева. - 6-е изд. , испр. и доп. - Москва : ГЭОТАР-Медиа, 2021. - 1024 с. : ил. - 1024 с. - ISBN 978-5-9704-5881
  
  (1)

Правильный ответ: путем соединения (конъюгации) с различными эндогенными веществами превращаются в гидрофильные соединения

• путем соединения (конъюгации) с различными эндогенными веществами превращаются в гидрофильные соединения

  Реакции II фазы (синтетические реакции). Реакции II фазы метаболизма, или синтетические реакции, представляют собой соединение (конъюгацию) ЛС и (или) их метаболитов с эндогенными веществами, в результате чего образуются полярные хорошо растворимые в воде конъюгаты, легко выводимые почками или с желчью.
  
  Клиническая фармакология : учебник / В. Г. Кукес, Д. А. Сычев [и др. ] ; под ред. В. Г. Кукеса, Д. А. Сычева. - 6-е изд. , испр. и доп. - Москва : ГЭОТАР-Медиа, 2021. - 1024 с. : ил. - 1024 с. - ISBN 978-5-9704-5881
  
  (1)